Орлистат (Ксеналтен, Ксеникал) - единственное в России лекарство для похудения

Орлистат (англ. orlistat) — препарат для лечения ожирения. Орлистат подавляет действие желудочной и панкреатической липаз в желудочно-кишечном тракте и тем самым уменьшает всасываемость жиров в кишечнике.

Орлистат — химическое соединение

Орлистат, как химическое вещество, представляет собой [2S-[2-альфа9R*), 3-бета]]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)- метил] додециловый эфир N -формил-L-лейцина. Эмпирическая формула орлистата C₂₉H₅₃NO₅.

Орлистат — лекарственный препарат

Орлистат — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю орлистат относится к группе «Другие гиполипидемические средства». По АТХ орлистат входит в группу «A08 Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)» и имеет код A08AB01.

По данным Всемирной гастроэнтерологической организации:

• орлистат умеренно эффективен в снижении веса и обладает противоречивыми данными о риске развития сердечно-сосудистых заболеваний и профилях различных побочных действий
• у пациентов с эссенциальной гипертензией диетотерапия или применение орлистата снижает вес и уровень артериального давления
• одно из исследований действия орлистата в комбинации с изменением жизненного стиля показало, что снижение веса на 3% больше, чем при одном только изменении образа жизни
• орлистат представляет собой ингибитор триглицерол липазы и вызывает тридцатипроцентное сокращение всасывания жира в просвете кишечника
• доступен в безрецептурной форме (OTC) в малых дозировках в США (60 мг 3 раза в день)
• была доказана эффективность орлистата в снижении веса на 2% больше по сравнению с плацебо в срок от 4 до 24 месяцев применения
• эффективность орлистата зависит от наличия в диете жиров, поэтому пациенты, принимающие орлистат, должны ограничивать их потребление.

Орлистат является препаратом периферического действия. Он может быть использован у больных с морбидным ожирением разных возрастных групп, так как он работает изолированно в кишечнике, не воздействуя на другие органы и системы. Подавляя активность желудочно-кишечных липаз орлистат уменьшает всасывание жиров, вызывая дефицит энергии и снижение массы тела. А так же, уменьшая количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника, уменьшает растворимость и всасывание холестерина и снижает гиперхолестеринемию (Звенигородская Л.А. и др.).

Показания к применению орлистата

Орлистат применятся при лечении ожирения и поддержания веса тела только в составе комплексной терапии, предполагающей изменение образа жизни, включающего изменение рациона питания и физическую нагрузку, а также для уменьшения риска увеличения веса тела после похудания. Показан для пациентов со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов, имеющие факторы риска: артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия и др. — при ИМТ не менее 27 кг/м²

Орлистат при лечении больных неалкогольной жировой болезнью печени

Орлистат может быть рекомендован при лечении неалкогольной жировой болезни печени. Многочисленные данные о влиянии снижения массы тела на состояние печени весьма противоречивы. Показано, что быстрая потеря массы тела закономерно приводит к нарастанию активности воспаления и прогрессии фиброза. В то же время ее снижение на 11-20 кг в год положительно влияет на выраженность стеатоза и воспаления, степень фиброза печени. Безопасной считается потеря массы до 1600 г в неделю для взрослых и до 500 г — для детей. Это достигается при суточном приеме пищи 25 ккал на кг веса пациента и активных физических упражнениях или применении ингибитора кишечной липазы орлистата. На фоне нормализации биохимических показателей печени отмечается достоверное уменьшение стеатоза, воспаления, повреждения и фиброза печени (Полунина Т.Е.).

Порядок приема орлистата и дозы

Орлистат принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, не чаще трех раз в сутки. Если пища содержит мало жиров, орлистат допускается не принимать.

В США безрецептурные формы рекомендованы для приема в аналогичном режиме, но по 60 мг за один приём.

Побочные эффекты орлистата

Основные побочные эффекты (обычно кратковременные) включают появление маслянистых выделений из прямой кишки, стеаторея, метеоризм с флатуленцией, учащение дефекации и недержание кала, императивные позывы на дефекацию. Часто встречаются вздутие живота, поражение зубов или десен, инфекции нижних дыхательных и мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость. Очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, головные боли, грипп. Редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Очень редко — повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения орлистата

• Звенигородская Л.А., Бондаренко Е.Ю., Чурикова А.А., Мищенкова Т.В. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у больных с ожирением (клиника, диагностика, методы терапии) / ЦНИИГ. – Москва. – 2011.


• Полунина Т.Е. Патология желудочно-кишечного тракта при сахарном диабете // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2011. №5. С. 36–42.


• Ожирение. Глобальные практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO). Практическое руководство. 2009.

Противопоказания к приему орлистата

Орилстат противопоказан при повышенной чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата, синдроме мальабсорбции, холестазе, одновременном приеме с циклоспорином.

Применение орлистата при беременности, кормлении грудью и у детей

Орлистат не рекомендован беременным и кормящим матерям. В России также не рекомендован детям до 18 лет. В США детям до 18 лет не рекомендованы безрецептурные формы орлистата. Рецептурные формы допускается принимать детям с 12 до 18 лет при наличии разрешения врача.

Категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA — «Х».

Общая информация

Орлистат не оказывает влияние на способности пациента управлять автомобилем.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом орлистат

В России имеют (имели) разрешение для применения следующие лекарства с действующим веществом орлистат: Алли (Алай), Ксеналтен, Ксеникал, Орлимакс, Орсотен, Орсотен слим.

Бренды орлистата, допущенные к применению в США: alli, Xenical.



У орлистата имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Qsymia - новое лекарство для похудения

Ксимия (англ. Qsymia) — лекарственное средство для лечения ожирения с комплексным действующим веществом «фентермин + топирамат». Одобрено FDA для применения в США в феврале 2012 года. В России регистрации не имеет. Qsymia применяется в составе терапии, предусматривающей уменьшение калорийности принимаемой пациентом пищи и увеличение физической нагрузки.

Лекарственные формы Qsymia

В США зарегистрированы 4 лекарственные формы Qsymia. Все они являются капсулами пролонгированного действия, но содержат разное количество действующих веществ:

Вариант лекарственной формы Qsymia	Содержание действующих веществ в одной капсуле
	Фентермин *), в пересчете, мг	Топирмат, мг
1	3,75	23
2	7,5	46
3	11,25	69
4	15	92

Примечание *). Фентермин в Qsymia содержится в виде фентермина гидрохлорида.

Показания к применению Qsymia

Qsymia показана для лечении ожирения у взрослых со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний с ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов с ИМТ не менее 27 кг/м², имеющие хотя бы одно сопутствующее заболевание, такие как артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия

Рекомендуем ознакомиться со следующими материалами:

Пациентам:

• Ожирение. Глобальные практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO). Практическое руководство. 2009
• «Medication Guide. Qsymia (phentermine and topiramate extended-release). Capsules CIV» Информация о препарате Qsymia для пациентов США (на английском, pdf), VIVUS, Inc., 04.2013

Специалистам (на английском, pdf):

• «Qsymia. Full Prescribing Information», VIVUS, Inc., 04.2013

Применение Qsymia при беременности, кормлении грудью и у детей

Qsymia имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «X» (выявлены нарушения развития плода или имеются доказательства риска отрицательного воздействия данного лекарства средства на плод человека и, таким образом, риски для плода от данного лекарства превышает возможную пользу для беременной женщины).

Qsymia не рекомендована кормящим матерям, так как её компоненты проникают в материнское молоко.

Qsymia не допущена к применению у детей младше 18 лет.

Побочные эффекты Qsymia

Qsymia может вызывать ряд серьёзных побочных эффектов, в частности:

• у детей, рожденных принимающими во время беременности (том числе во время самых ее первых дней, когда мать может не знать, что она беременна), могут быть врожденные дефекты развития, в том числе заячья губа или волчья пасть
• повышение частоты сердечных сокращений, в том числе в состоянии покоя
• суициидальные мысли или действия, которые могут вызваны одним из ингредиентов Qsymia — топирматом.

В случае, если во время терапии Qsymia пациентка забеременеет, или если пациент (пациентка) почувствует повышенное сердцебиение или появление суициидальных мыслей или наступление депрессии, проявление необычной активности или иных изменений поведения, требуется немедленное обращение к лечащему врачу.

Среди других побочных эффектов Qsymia возможны: запор, сухость во рту, онемение покалывание в конечностях или на лице, головокружение, извращение вкуса, бессонница.

Противопоказания к применению Qsymia

Qsymia противопоказан:

• пациенткам, планирующим беременность
• больным глаукомой
• страдающим гипертериозом
• пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксдазы (МАО), такие как фуразолидон, разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иные или если ингибиторы МАО принимались за две недели до начала приёма Qsymia
• пациентам, имеющим аллегрические реакции на топирмат, симпатомиметические амины, такие как фентермин или другие ингредиенты Qsymia.

Общая информация

Qsymia — рецептурное лекарство. Ранее, на этапе испытаний, Qsymia называлась Qnexa. Фирма-производитель Qsymia — Vivus Inc., США.

Во время лечения Qsymia запрещен прием алкоголя, не рекомендовано управление автомобилем.

В России в настоящее время нет ни одного разрешенного препарата с действующим веществом фентермин, ни как монопрепарата, ни в составе комплексного лекарства, хотя ранее таковое имелось. В 2009 году он был запрещен к применению в России и в Европейском союзе, а в США для него ввели дополнительные ограничения.

Компания Vivus Inc. планировала продавать данное лекарство в странах ЕС под торговым наименованием Qsiva (русск. Ксива), однако в феврале 2013 года получила отказ от European Medicines Agency в регистрации из-за опасений, что прием Qsiva (Qsymia) может быть причиной серьезных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда.

Qsymia содержит фентермин и поэтому в США его обращение регулируется федеральным Controlled Substances Act, список CIV, его несанкционированная продажа или передача третьим лицам запрещена законодательством.


У Qsymia имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Belviq - новое лекарство для похудения

Белвик (англ. Belviq) — лекарственное средство для лечения ожирения. Одобрено FDA для применения в США в июне 2012 года. В России регистрации не имеет. Belviq применяется в составе терапии, предусматривающей уменьшение калорийности принимаемой пациентом пищи и увеличение физической нагрузки.

Действующее вещество Belviq — лоркасерин, антагонист серотониновых 5-HT_2C рецепторов. Действие лоркасерина основано на том, что он блокирует позывы голода, позволяя пациентам чувствовать себя более сытыми от меньшего объема пищи.

Лекарственная форма Belviq — таблетки, покрытые оболочкой, каждая из которых содержит 10 мг лоркасерина гидрохлорида в пересчете на лоркасерин.

Показания к применению Belviq

Belviq показано для лечении ожирения у взрослых со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м)² ):

• для пациентов без сопутствующих заболеваний с ИМТ не менее 30 кг/м²
• для пациентов с ИМТ не менее 27 кг/м², имеющие хотя бы одно сопутствующее заболевание, такие как артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия.

Порядок приема Belviq и дозы

Belviq принимают внутрь, дважды в день, по одной таблетке 10 мг. Belviq может приниматься как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи.

Реакцию организма на терапию Belviq оценивают через 12 недель. Если пациент за это время не потерял по меньшей мере 5% от исходного веса тела, терапия Belviq прекращается, так как вероятность того, у пациента будет достигнута и будет поддерживать клинически значимая потеря веса при продолжении приема Belviq мала.

Рекомендуем ознакомиться со следующими материалами:

Пациентам:

• Ожирение. Глобальные практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO). Практическое руководство. 2009.
• Информация о препарате Belviq для пациентов США (на английском, pdf). Arena Pharmaceuticals GmbH, 08.2012

Специалистам (на английском, pdf):

• «Belviq. Full Prescribing Information». Arena Pharmaceuticals GmbH, 08.2012
  

Применение Belviq при беременности, кормлении грудью и у детей

Belviq имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «X» (выявлены нарушения развития плода или имеются доказательства риска отрицательного воздействия данного лекарства средства на плод человека и, таким образом, риски для плода от данного лекарства превышает возможную пользу для беременной женщины).

Belviq не рекомендована кормящим матерям, так как её компоненты проникают в материнское молоко.

Belviq не допущен к применению у детей младше 18 лет.

Побочные эффекты Belviq

Belviq может быть причиной заболеваний сердечных клапанов, депрессий.

Наиболее частые побочные эффекты Belviq, у пациентов, не страдающих диабетом, встречающиеся у более 5 % больных: головная боль, головокружение, усталость, тошнота, сухость во во рту и запоры.

Ограничения по применению Belviq

Belviq не применяется, если:

• пациент принимает какие-либо другие рецептурные, безрецептурные препараты или травы для снижения веса
• пациент страдает какими-либо сердечно-сосудистыми заболеваниями
  

Общая информация

Belviq в США — рецептурный препарат. Он включен в список CIV Controlled Substances Act. Его несанкционированная продажа или передача третьим лицам запрещена федеральным законодательством США.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом лоркасерин

Belviq — единственное лекарство, допущенное к применению в США, содержащее лоркасерин. Фирма-производитель Belviq — Арена Фармасьютикал (Arena Pharmaceuticals GmbH), Швейцария. В России и ЕС ни одно лекарство с лоркасерином не зарегистрировано.



У Belviq имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.