Спазмолитики - от папаверина к бускопану

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности. Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

Миотропные спазмолитики, применяемые в гастроэнтерологии

• лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус

• лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: папазол

• лекарства с действующим веществом дротаверин: беспа, биошпа, веро-дротаверин, дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, дротаверин МС, дротаверин форте, дротаверин-АКОС, дротаверин-КМП, дротаверин-МИК, дротаверин-СТИ, дротаверин-УБФ, дротаверин-ФПО, дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, но-шпа, но-шпа форте, нош-бра, спазмол, спазмонет, спазмонет форте, спазмоверин, спаковин

• лекарства с действующим веществом мебеверин: дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, ниаспам, спарекс

• лекарство с действующим веществом тримебутин: тримедат.

Сравнение миотропных спазмолитиков

Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина.

Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин. 

Селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц ЖКТ

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

М-холиноблокаторы со спазмолитическим действием

Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то за рубежом, в частности в США, наиболее популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки: бускопан, спанил, спазмобрю). Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа).

 

Лечебная минеральная вода — минеральная вода, предназначенная для применения в лечебных целях. Согласно ГОСТ Р 54316-2011 лечебной считается вода с минерализацией более 10 г/л или с меньшей минерализацией при наличии в них биологически активных компонентов, массовая концентрация которых не менее приведенных ниже в таблице бальнеологических норм оказывающих воздействие на организм человека, установленное в бальнеологическом заключении.

Вне зависимости от степени минерализации к лечебным минеральным водам относят минеральные воды с содержанием биологически активных компонентов.

Примерами лечебных являются следующие воды:

• «Ессентуки № 17», «Нагутская № 17», Кавказские Минеральные Воды (группа XXVа по ГОСТ Р 54316-2011, хлоридно-гидрокарбонатные натриевые, борные минеральные воды). Минерализация — 10,0–14,0 г/л.

• «Нижний Кармадон», Северная Осетия (группа XXVIIIб, гидрокарбонатно-хлоридные, натриевые, борные минеральные воды). Содержит биологически активный компонент — бор, в пересчете на ортоборную кислоту — 80–200 г/л.
  

• Продаваемая в России магниево-натриево-гидрокарбонатно-сульфатная минеральная вода из Словении «Донат Mg», имеющая общую минерализацию 13,0–13,3 г/л.

Минеральные воды показаны при:

• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эзофагите
• хронических гастритах с нормальной, пониженной и повышенной кислотностью
• язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки

(вне стадии обострения), а также при других заболеваниях (см. Перечень медицинских показаний для применения минеральных вод). Для каждого типа минеральных вод ГОСТ Р 54316-2011 устанавливает список медицинских показаний, который является выдержкой из упомянутого Перечня. 

Перед бутылочным разливом, в целях сохранения химического состава и лечебных свойств, минеральная вода обычно газируется углекислотой. Однако перед применением в лечебных целях из бутилированной воды чаще всего требуется выпустить газ (не применяя чрезмерное нагревание, при котором может изменяться химический состав воды).